- International medical Journal & Association for Physicians
В ряде наблюдений продемонстрировано, что препарат Тонзипрет® оказывает болеутоляющее действие и облегчает глотание при воспалительных заболеваниях респираторной системы. Каков механизм действия этого средства? Какие факторы оказывают влияние на устранение симптомов?
Чтобы ответить на эти вопросы, были проведены научные исследования, посвященные изучению эффектов отдельных компонентов препарата. Подробно изучалось воздействие капсаицина, содержащегося в перце стручковом. В человеческом организме это вещество вызывает ощущение термического или болевого раздражения, аналогичное возникающему при приеме в пищу стручкового перца или чили. Указанный эффект достигается посредством воздействия капсаицина на рецепторы TRPV1 (Transient Receptor Potential Vanil-loid), известные также как рецепторы капсаицина.
Рецепторы TRPV1 реагируют на сигналы боли и воспаления, такие как термическое воздействие, высвобождение протонов или липидов из поврежденной ткани или очага воспаления. Активация TRPV1 ведет к резкому повышению ионных токов, в частности кальция, вследствие чего осуществляется передача болевого импульса в головной мозг.
Сначала ощущается тепло и покалывание...
После активации рецепторов капсаицина благодаря выбросу нейромедиатора — субстанции Р — из пузырьков пресинаптических клеточных мембран болевой импульс передается в головной мозг. Этот эффект после приема препарата Тонзипрет® пациент ощущает как жжение и покалывание на языке. Вследствие дальнейшего высвобождения субстанции Р и других нейропептидов происходит расширение сосудов и усиление воспалительного ответа.
...затем развивается аналитический эффект
Повторное регулярное воздействие капсаицина приводит к обратному эффекту, оказывая анальгетическое воздействие. Это происходит прежде всего в результате непосредственной десенсибилизации рецепторов периферических нервных клеток в зоне воспалительного очага.
Благодаря продолжительному воздействию капсаицина рецептор становится невосприимчивым к влиянию медиаторов. В этом эффекте значительную роль играет входящий поток ионов кальция, вызванный капсаицином. Кальций взаимодействует с вторичными внутриклеточными сигнальными системами, что приводит к изменению структуры рецепторов, вследствие чего их активация медиаторами воспаления становится невозможной.
Кроме того, капсаицин, проникающий через клеточные мембраны, препятствует дополнительному поступлению субстанции Р в пузырьки пресинап-тической клеточной мембраны. Запас субстанции Р в пузырьках нервных окончаний истощается, соответственно, выброс медиатора и передача сигнала следующей нервной клетке невозможны. Это также объясняет, почему чувствительный нейрон становится невосприимчивым не только к капсаицину, но и к остальным медиаторам воспаления, воздействующим на другие рецепторы той же нервной клетки. Передача болевого сигнала от этих рецепторов в результате истощения запаса субстанции Р в нервных окончаниях также блокируется, вследствие чего наблюдается уменьшение выраженности болевого синдрома и других симптомов воспаления.
Блокировка синтеза медиаторов воспаления
Фармакологические исследования продемонстрировали, что перец стручковый и гваяковое дерево оказывают прямое блокирующее воздействие на образование медиаторов воспаления. В ходе испытаний in vitro препаратов на основе этих растений было установлено, что синтез медиатора воспаления простагландина Е2 на фоне применения экстракта перца стручкового снижается на 70%, гваякового дерева — на 75%.
Простагландин Е2 вызывает гиперсенсибилизацию болевых рецепторов и таким образом оказывает активирующее влияние на запуск воспалительного каскада в организме и усиление болевых ощущений. Простагландин Е2 не только поддерживает воспалительный процесс, но и усиливает выраженность его симптомов. Следовательно, угнетение синтеза этого простагландина оказывает двойной положительный эффект, подавляя не только воспаление, но и болевой синдром.
Совершенный триумвират
Помимо капсаицина, болеутоляющим и противовоспалительным действием обладают также содержащиеся в перце стручковом флавоноиды и каротиноиды, относящиеся к растительным красителям, и сапонины, входящие в состав гваякового дерева и лаконоса. Кроме того, лаконос обладает иммуномодулирующими свойствами. Известно, что лекарственные средства на основе гваякового дерева обладают потогонным эффектом. Все это позволяет ускорить процесс выздоровления.
Учитывая весь комплекс перечисленных положительных свойств, применение препарата Тонзипрет®, в состав которого входят компоненты трех вышеуказанных растений, способно влиять на несколько звеньев патологического процесса — купировать воспалительный процесс, устранять болевой синдром и укреплять иммунную систему.
Источник: Bionorica 1/2010 Перевод: Михаил Фирстов
По материалам журнала «Medical Nature» № 5, январь 2011